TVIRTINU
Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos
prie LR SAM viršininkas
____________ ________________
parašas v. ir pavardė
____________
data

VAISTO APRAŠAS

1. VAISTO FIRMINIS PAVADINIMAS
Kalio chlorido ilgai veikiančios tabletės.
2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS SUDĖTIS
750 mg kalio chlorido (10 mmol gryno kalio).
3. VAISTO FORMA
Ilgai veikiančios tabletės.
4. IŠSAMŪS KLINIKINIAI DUOMENYS
ATC KODAS: A12B A01
4.1. Indikacijos
Įvairios kilmės hipokalemija, pavyzdžiui, sergant:
* kraujagyslių sistemos ligomis;
* diabetu;
* inkstų ligomis;
* ilgalaikiu viduriavimu;
* žarnų fistulėmis;
* kepenų ciroze ir ascitu.
Padidėjęs kalio poreikis vartojant:
* diuretikus;
* hipotenzinius vaistus;
* širdį veikiančius glikozidus;
* gliukokortikoidus.

4.2. Dozės ir vartojimas
Kalio chlorido preparatus reikia vartoti:
* valgant arba po valgio;
* tabletes nuryti gausiai užgeriant vandeniu.
Nurykite ilgai veikiančias kalio chlorido tabletes nesukramtytas. Tada
vaistas galės palengva ir tolygiai išsiskirti iš tabletės karkaso, o šis bus
pašalintas su išmatomis.
Dažniausiai skiriamos šios dozės:
* esant nedidelei hipokalemijai (pavyzdžiui, gaunant nepakankamai kalio su
maistu) - po 2 tabletes (20 mmol) per dieną.
* esant ryškiai hipokalemijai - po 2-6 tabletes (20-60 mmol) per dieną
(priklausomai nuo kalio trūkumo).
4.3. Kontraindikacijos
Hiperkalemija, medžiagų apykaitos sutrikimai (diabetinė koma su acidoze),
hipovolemija su hiponatremija, kraujavimas iš virškinimo trakto, antinksčių
nepakankamumas, kalį tausojančių diuretikų vartojimas.
4.4. Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės
Kartu skiriant vaistus, sąveikaujančius su šiuo preparatu, būtina
periodiškai tikrinti kalio koncentraciją kraujyje.
Jei atsiranda stiprus pilvo skausmas, pradedate vemti "kavos tirščiais" arba
tuštintis juodomis išmatomis, nebegerkite vaisto ir kreipkitės į gydytoją.
4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika
Kartu vartojant kalį tausojančius diuretikus, angiotenziną konvertuojančio
fermento inhibitorius ir indometaciną, gali padidėti kalio koncentracija
kraujyje. Jei su maistu gaunama daug kalio chlorido, daugiau išskiriama
kalio.
4.6. Nėštumas ir laktacija
Nėštumas nėra absoliuti kontraindikacija kalio chlorido vartojimui.
Nežinoma, ar preparatas kenkia gyvūnų vaisiams, nes tokie tyrimai neatlikti.
Neatlikta ir pakankamai daug standartizuotų nėščių moterų tyrimų.
Vaistą tik tada galima vartoti nėštumo metu, jei, gydytojo nuomone, motinos
gydymo nauda svarbesnė už galimą žalą vaisiui. Būkite atsargios maitindamos
kūdikį krūtimi.
4.7. Vairavimas ir mašinų valdymas
Vaistas netrukdo atlikti šių veiksmų.
4.8. Šalutinis poveikis
Gali atsirasti virškinimo trakto pažeidimo požymių - pykinimas, vėmimas,
deginimas skrandyje ir stemplėje, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, vidurių
užkietėjimas, viduriavimas).
4.9. Perdozavimas
Išgėrus daug didesnę vaisto dozę už normalią arba kartu skiriant kalį
sulaikančius vaistus arba angiotenziną konvertuojančio fermento
inhibitorius, gali atsirasti hiperkalemija. Jos požymiai priklauso nuo kalio
koncentracijos kraujyje. Lengvesniais atvejais tai gali būti raumenų
silpnumas, o sunkesniais (kai kalio koncentracija kraujyje didesnė nei 4,5
mmol/l) - širdies ritmo sutrikimai (dažniausiai atrioventrikulinės
blokados).
Labai sunkiai apsinuodijus (kai kalio koncentracija kraujyje didesnė nei 5
mmol/l) gali sustoti širdis.
Jei atsiranda perdozavimo požymių, nebevartokite vaisto ir kreipkitės į
gydytoją.
5. FARMACINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinamika
Kalio katijonai būtini mūsų organizmo gyvybinėms funkcijoms. Šiame preparate
kalio chloridas yra pasiskirstęs užpildo medžiagoje, kuri netirpsta
virškinimo trakte. Tabletei judant virškinimo traktu, aktyvioji medžiaga
palengva išsiskiria iš užpildo. Dėl to nesusidaro didelė kalio
koncentracija, kuri galėtų sukelti žarnų išopėjimą. Tabletės karkasas
(užpildas + kapsulė) dažnai nepakinta ir gali pasišalinti su išmatomis -
tai normalu ir dėl to vaisto terapinis poveikis nesumažėja.
5.2. Farmakokinetika
Farmakokinetikos tyrimai atlikti su 10 žmonių. Bandymams naudotos kalio
chlorido tabletės (750 mg, 10 mmol K+, pagamintos PZF POLFA S.A., serijos
nr. 40493) ir kontrolinės tiriamojo vaisto analogo (TVA) tabletės.
Tyrimas buvo kryžminis: iš pradžių penkiems pirmos grupės savanoriams
skirtos ilgai veikiančios kalio chlorido tabletės, o penkiems antros grupės
pacientams - TVA tabletės. Po savaitės bandymai pakartoti, skiriant vaistus
atvirkščiai. Buvo nustatoma kalio koncentracija šlapime.
Visi savanoriai 3 dienas prieš tyrimą vartojo maistą, turintį mažai kalio
(pastiles, ryžius, baltos duonos gaminius, medų, cukrų ir kt.) ir nedaug
kalorijų (2200-2400 cal.), o nevalgė daržovių, vaisių, naminių paukščių
kogalvių, mėsos ir kt. Jie tirti prieš pusryčius ir nieko nevalgė ir negėrė
8 valandas.
Tyrimo išvakarėse, vidurnaktį, kiekvienas savanoris išgėrė 600 ml
distiliuoto vandens.
Iš ryto 8.00 tiriamieji pasišlapino ir prieš pusryčius išgėrė 30 mmol K+ - 3
tiriamąsias ilgai veikiančias kalio chlorido tabletes arba 3 TVA tabletes su
500 ml distiliuoto vandens.
Vėliau kas 1 valandą (9, 10, 11, 12, 13, 14, 15 ir 16 val.) buvo atliekami
šlapimo tyrimai ir išgeriama 250 ml distiliuoto vandens, nieko daugiau
nevalgant.
Kiekvieno tiriamojo paprašyta suskaičiuoti, kiek ilgai veikiančių kalio
chlorido tablečių ir TVA tablečių karkasų išsiskyrė su išmatomis per 48
valandas.
Kalio koncentracijai šlapime nustatyti naudotas Bayer Technicon aparatas.
Pagal kalio koncentraciją tiriamųjų šlapimo mėginiuose apskaičiuotas jo
kiekis ir farmakokinetiniai rodikliai.
Kalio pasisavinimas įvertintas pagal tai, kiek jo išsiskyrė su šlapimu per 8
valandas po vaisto išgėrimo (prieš tai tiriamieji 3 dienas griežtai laikėsi
dietos - valgė maistą, kuriame buvo mažai kalio ir kalorijų, kad iš vaisto
išsiskyrusios tiriamosios medžiagos rezorbcijos, pasiskirstymo ir
eliminacijos procesai vyktų optimaliai).
Žmogus turėtų su maistu gauti iki 4 g kalio per dieną. Jei inkstai
funkcionuoja normaliai, 90% kalio pertekliaus išskiriama per juos, o kalio
koncentracija labai priklauso nuo vandens pernešimo, nes vanduo lengvai ir
praktiškai neribotai rezorbuojasi (daugiausia pasyviai) plonojoje žarnoje, o
kartu ir jame ištirpusios medžiagos.
Viršutinėje plonosios žarnos dalyje kalio, gaunamo su maistu ir
išsiskiriančio iš vaisto, koncentracija didesnė negu kraujo plazmoje, o tai
skatina pasyvią rezorbciją. Bet kalis išskiriamas į klubinės ir storosios
žarnų spindį mainais į Na+ jonus, ir taip su išmatomis išskiriama 10% kalio.
Išgėrus vaisto, jis šitaip juda virškinimo traktu: skrandžio evakuacija prasideda vidutiniškai 15 minučių po valgio, toliau vaistas 4 valandas juda plonąja žarna ir išbūna apie 20 valandų storojoje žarnoje.
Taigi maisto likučiai išskiriami su išmatomis praėjus 24-40 valandų po
valgio.
Vidutinė kalio koncentracija kraujo plazmoje yra apie 5 mmol/l, ir net
išgėrus maksimalią kalio chlorido dozę ji per mažai pakinta, kad būtų galima
atlikti farmacinius tyrimus.
Todėl kalio pasisavinimo negalima nustatyti pagal jo koncentraciją kraujo
plazmoje.
Tačiau mūsų tyrimo sąlygomis, kuriomis pagreitėja žarnyno pasažas ir
kontroliuojami fiziologiniai faktoriai, veikiantys kalio apykaitą, galima
apskaičiuoti kalio katijonų pasisavinimą pagal kalio kiekį tiriamųjų šlapime
ir pagal tai, kiek nesuirusių virškinimo trakte vaisto tablečių karkasų (atrodančių kaip išgertos tabletės, bet jau be veikliosios medžiagos) išsiskyrė su išmatomis.
Ištyrus 4 ir 5 valandą po vaistų išgėrimo surinktą šlapimą paaiškėjo, kad
vartojant ilgai veikiančias kalio chlorido tabletes kalio su šlapimu
išskiriama patikimai daugiau nei geriant TVA tabletes: 4 valandą - 43,3%
daugiau (atitinkamai 4917 ir 3431 x 10- 3 mmol), o 5 valandą - 44,87% daugiau (atitinkamai 5250 ir 3624 x 10-3 mmol).
Kalio chloridas geriau pasisavinamas negu TVA tabletės - jo pasisavinimo
laipsnis (EBA) didesnis 27% (apskaičiuota pagal kalio, išsiskyrusio su
šlapimu, kiekį: 33549 ir 26336 x 10-3 mmol).
Trijų tiriamųjų išmatose rastas vienodas skaičius nesuirusių kalio chlorido
ir TVA tablečių karkasų (po tris); vieno tiriamojo išmatose - trys TVA
tablečių karkasai ir vienas kalio chlorido tabletės karkasas, dar vieno
tiriamojo išmatose - tik du kalio chlorido tablečių karkasai.
Farmakokinetiniai ir pasisavinimo rodikliai:
B (x10-3 mmol) - kalio koncentracija eliminacijos laikotarpio pradžioje
kel (h-1) - pastovus eliminacijos greitis
T0,5 (h) - biologinė pusinės eliminacijos trukmė
Cl (ml/min) - klirensas
Cmax (x10-3 mmol) - maksimali koncentracija
Tmax (h) - laikas, per kurį susidarė maksimali koncentracija
Vidutinis Tmax (h) - Tmax verčių vidurkis
EBA (%) - pasisavinimo laipsnis

TVA tabletės Ilgai veikiančios kalio chlorido tabletės
B (x10-3 mmol) 29461 +- 63406 15099 +- 11138
kel (h-1) 0,202 +- 0,086 0,182 +- 0,094
T0,5 (h) 3,87 +- 1,18 4,75 +- 2,16
Cl (ml/min) 0,8 +- 0,2 0,6 +- 0,3
Vidutinė Cmax (x
10-3 mmol) 5503 +- 2577 5519 +- 1680
Tmax (h) 7 5
Vidutinis Tmax (h) 3,9 +- 2,2 4,5 +- 0,8
EBA (%) 100 127,36

5.3. Preklinikiniai duomenys apie saugumą
Geriamos kalio druskos nėra toksiškos, nes kalio jonai greitai išskiriami su
šlapimu.
6. IŠSAMŪS FARMACINIAI DUOMENYS
6.1. Užpildų sudėtis ir sąrašas
Tabletės pagrindo sudėtis Kapsulės sudėtis
Koloidinis silicio dioksidas 0,0075 g Eudragitas RS PM 3,125 g
Laktozė 0,07125 g Eudragitas RL PM 3,125 g
Eudragitas RS PM 0,03750 g Talkas 10,000 g
Talkas 0,00875 g Titano dioksidas 5,625 g
Magnio stearatas 0,00500 g Ryškiai raudonas pigmentas E-124
1,875 g
Polietilenglikolis 600 1,250 g

6.2. Nesuderinamumai
Nėra.
6.3. Laikymo trukmė
2 metai.
6.4. Laikymo sąlygos
Laikykite sausoje vietoje ir saugokite nuo vaikų.
6.5. Pakuotė ir jos turinys
30 tablečių:
* 3 pakeliai po 10 tablečių (pagaminti iš polivinilchlorido ir aliuminio
folijos), informacinis lapelis, kartoninė dėžutė;
* polietileno indelis, informacinis lapelis, kartoninė dėžutė.
6.6. Vaisto vartojimo instrukcija
Nėra.
7. GAMINTOJAS
GlaxoWellcome Poznan S.A.
Griunvaldo 189
60-322 Poznanė
Lenkija
8. REGISTRACIJOS PAŽYMOS NUMERIS
Registracijos pažyma MZiOS Nr. 2992 (1991.07.05) + papildymas 96.04.18 +
papildymas 96.10.30 + atestacija 1997.12.11 + papildymas 1998.02.23 +
papildymas 1998.05.21.
9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
Registracijos pažyma MZiOS Nr. 2992 (1991.07.05).
10. VAISTO APRAŠO NAUJAUSIOS REDAKCIJOS DATA

Už vertimo tikslumą atsakau:
gyd. Vilius Kirvaitis


Redagavo UAB "Medikų žinių leidykla" stilistė
Lijana Kairienė