Atenolol Actavis 25 mg plėvele dengtos tabletės
Atenolol Actavis 50 mg plėvele dengtos tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 25 mg atenololio.
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg atenololio.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: laktozė monohidratas (46 mg/Atenolol Actavis 25 mg tabletėje, 80 mg/Atenolol Actavis 50 mg tabletėje) ir kviečių krakmolas.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ forma

Plėvele dengta tabletė

25 mg plėvele dengtos tabletės yra baltos, apvalios, 8 mm skersmens, abipusiai išgaubtos.
50 mg plėvele dengtos tabletė yra geltonos, apvalios, 9 mm diametro, abipusiai išgaubtos.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

• Arterinės  hipertenzijos gydymas.
• Stabiliosios krūtinės anginos  priepuolių profilaktika.

• Supraventrikulinių aritmijų:
-  paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos (gydymas arba profilaktika),

prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo gydymas (tuo atveju, jeigu nepakankamas atsakas į didžiausią širdį veikiančių glikozidų dozę arba jei širdį veikiančių glikozidų vartoti negalima arba jų vartojimo rizikos ir naudos santykis yra nepalankus.

• Skilvelinių aritmijų:
- skilvelinės ekstrasistolijos (profilaktika arba gydymas), jeigu ekstrasistoles lemia simpatinės nervų -sistemos aktyvumo padidėjimas;
- skilvelinės tachikardijos ir skilvelių virpėjimo (profilaktika), ypač tuo atveju, jeigu skilvelių funkcijos sutrikimą lemia simpatinės nervų sistemos aktyvumo padidėjimas.

• Antrinė profilaktika po ūminio miokardo infarkto (ankstyvasis gydymas 12 valandų laikotarpiu).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Dozavimas
Dozę kiekvienam pacientui reikia nustatyti atskirai. Rekomenduojama pradėti gydyti mažiausia galima doze, kadangi su laiku stebimas širdies nepakankamumas, bradikardija ir bronchų simptomai. Tai ypač svarbu senyviems žmonėms. Dozę didinti reikia palaipsniui (pvz., kartą per savaitę) kontroliuojamomis sąlygomis arba remiantis klinikiniu poveikiu.

Suaugusiems žmonėms

Hipertenzija.
Rekomenduojama pradinė dozė yra 25 mg. Įprastinė palaikomoji dozė hipertenzijai gydyti yra viena tabletė (50 mg arba 100 mg) per parą. Stipriausias poveikis pasireiškia po 1 – 2 gydymo savaičių. Jeigu kraujospūdį pageidaujama labiau mažinti, atenololį galima derinti su kitokiu antihipertenziniu vaistiniu preparatu, pvz., diuretiku.

Krūtinės angina.
Priklausomai nuo klinikinio poveikio paros dozė yra 50 – 100 mg, kad širdis ramybės metu plaktų 55 – 60 kartų per min. Paros dozės didinimas virš 100 mg stipresnio antiangininio poveikio paprastai nelemia. Pageidaujant 100 mg paros dozę galima gerti lygiomis dalimis per du kartus.

Aritmija.
Iš pradžių kontroliuojama į veną leidžiamu preparatu. Tinkama per burną vartojama palaikomoji paros dozė yra 50 – 100 mg. Ją reikia gerti iš karto.
Antrinė profilaktika po miokardo infarkto. Iš pradžių kontroliuojama į veną leidžiamu preparatu. Praėjus 10 min. po intraveninės dozės, geriama 50 mg dozė, jeigu nepasireiškė nepageidaujamas poveikis. Kita 50 mg dozė geriama po 12 val. Po to 6 paras arba tol, kol pacientas išrašomas iš ligoninės, vartojama 100 mg palaikomoji paros dozė, kurią galima gerti iš karto arba lygiomis dalimis per du kartus.

Senyviems pacientams.
Dozė gali būti mažesnė, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į klinikinį poveikį.

Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
Atenolol Actavis nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.

Inkstų funkcijos sutrikimas.
Atenololis išskiriamas pro inkstus, vadinasi, sunkaus inkstų sutrikimo atveju dozę reikia keisti.

Hemodializuojamiems pacientams po kiekvienos dializės reikia gerti 50 mg tabletę. Ją reikia gerti ligoninėje, kadangi gali staigiai kristi arterinis kraujospūdis.

Kepenų funkcijos susilpnėjimas. Dozės keisti nebūtina.

4.3 Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas atenololiui arba bet kuriai pagalbinei Atenolol Actavis tablečių medžiagai.
- Antro arba trečio laipsnio širdies blokada.
- Kardiogeninis šokas.
- Nesukontroliuotas širdies nepakankamumas.
- Sinusinio mazgo silpnumo sindromas (įskaitant sinoatrialinę blokadą).
- Negydoma feochromocitoma.
- Metabolinė acidozė.
- Bradikardija (mažiau kaip 45 – 50 tvinksnių per minutę).
- Hipotenzija.
- Sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas.
- Derinimas su floktafeninu.
- Derinimas su į veną leidžiamu verapamiliu arba diltiazemu.
- Sunki astma ir sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga, pvz., kvėpavimo takų obstrukcija.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atenolol Actavis reikia vartoti labai atsargiai ir prižiūrint gydytojui, jeigu yra toliau išvardytų aplinkybių.
Išeminė širdies liga. Staigiai gydymo nutraukti negalima, ypač pacientams, sergantiems išemine širdies liga. Dozę reikia mažinti palaipsniui, pavyzdžiui 1 – 2 savaites. Jeigu reikia tuo pačiu metu galima pradėti pakaitinį gydymą, kad nepasunkėtų krūtinės angina. Dar gali pasireikšti hipertenzija ir aritmija. Be to, kyla miokardo infarkto bei staigios mirties rizika.

Nesukontroliuotas stazinis širdies nepakankamumas. Nesukontroliuotu staziniu širdies nepakankamumu sergančių pacientų atenololiu gydyti negalima. Iš pradžių būklę reikia stabilizuoti.
Operacija. Jeigu pacientą planuojama operuoti ir nusprendžiama gydymą beta adrenoblokatoriais pertraukti, jų vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 24 val. iki operacijos. Beta adrenoblokatorių vartojimo tęsimas mažina aritmijos riziką sukeliant anesteziją ir intubacijos metu, tačiau gali didėti hipotenzijos rizika.

Jeigu gydymas tęsiamas, tam tikrų anestetikų reikia vartoti atsargiai. Nuo klajoklio nervo sukeliamų reakcijų pacientą galima apsaugoti atropino injekcija į veną.
Periferinės kraujotakos liga. Pacientus, turinčius periferinės kraujotakos sutrikimų (Raynaud‘o liga arba sindromas, protarpinis šlubumas), atenololiu reikia gydyti labai atsargiai, kadangi šie sutrikimai gali pasunkėti. Jeigu yra sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas, atenololiu gydyti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Širdies ritmo sutrikimas. Atenololis gali sukelti bradikardiją. Jeigu ramybės metu pulsas tampa retesnis negu 50 – 55 tvinksnių per minutę ir atsiranda su bradikardija susijusių simptomų, reikia mažinti dozę.
Kvėpavimo sutrikimai. Pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga, gali pasunkėti kvėpavimo takų obstrukcija, vadinasi, tokius pacientus atenololiu galima gydyti tik laikantis didžiausio atsargumo.

Širdies blokada. Dėl nepalankaus poveikio impulso sklidimo laikui, pacientus, kuriems yra pirmo laipsnio širdies blokada, atenololiu galima gydyti tik atsargiai.
Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į glomerulų filtracijos greičio sumažėjimą (žr. 4.2 skyrių).

Senyvi žmonės. Senyvus žmones atenololiu reikia gydyti atsargiai, pradžioje skirti vartoti mažesnę dozę (žr. 4.2 skyrių).
Prinzmetal‘o krūtinės angina. Pacientams, sergantiems Prinzmetal‘o krūtinės angina, atenololis gali didinti krūtinės anginos priepuolių dažnį ir ilginti jų trukmę dėl pasipriešinimo nesutinkančių alfa adrenoreceptorių medijuojamo širdies vainikinių arterijų susiaurėjimo. Tokius pacientus atenololiu galima gydyti tik laikantis didžiausio atsargumo.

Žvynelinė. Pacientus, kurių anamnezėje yra žvynelinė, atenololiu galima gydyti tik po atidaus apsvarstymo.
Alergija. Atenololis gali didinti ir jautrumą alergenams, ir anafilaksinės reakcijos sunkumą. Atenololis gali mažinti įprastinės adrenalino (epinefrino) dozės, vartojamos alerginei reakcijai gydyti, veiksmingumą.

Jautrumo padidėjimas. Atenololis gali sukelti padidėjusio jautrumo reakciją, įskaitant angioneurozinę edemą ir dilgėlinę (žr. 4.8 skyrių).
Hipoglikemija. Atenololis gali slėpti hipoglikemijos simptomus, ypač tachikardiją. Cukriniu diabetu sergančius pacientus reikia įspėti, kad minėtas įspėjamasis požymis gali nepasireikšti. Atenololio vartojantiems pacientams gali sumažėti jautrumas insulinui.

Cukriniu diabetu sergantys pacientai. Atenololiu reikia pradėti gydyti stebint gliukozės kiekį kraujyje.
Tirotoksikozė. Beta adrenoreceptorių blokada gali slėpti tirotoksikozės sukeliamus širdies ir kraujagyslių požymius.

Gydoma feochromocitoma. Pacientams, kuriems gydoma feochromocitoma, atenololio galima vartoti tik stebint kraujospūdį.
Vaistiniame preparate yra laktozės. Taigi šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vaistiniame preparate yra kviečių krakmolo. Kviečių krakmolo sudėtyje gali būti glitimo, tačiau tik pėdsakai, todėl jis laikomas saugiu sergantiems celiakija (glitimo kiekis kviečių krakmole nustatomas  bendro baltymo kiekio nustatymo  tyrimu, aprašytu Ph Eur monografijoje).

Šio vaisto negalima vartoti kviečiams alergiškiems pacientams (ši liga skiriasi nuo celiakijos).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Draudžiami deriniai

Floktafeninas
Beta adrenoblokatoriai gali trukdyti kompensacines širdies ir kraujagyslių reakcijas, susijusias su floktafenino sukeltu šoku ar hipotenzija.

Verapamilio ar diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatoriai
Nepalankus poveikis kontraktilumui ir AV laidumui.

Nerekomenduojami deriniai
Rusmenės glikozidai
Rusmenės glikozidus derinant su atenololiu, gali ilgėti impulso sklidimo atrioventrikuliniu mazgu laikas ir retėti širdies ritmas. Derinys gali didinti bradikardijos riziką.
Monoaminooksidazės inhibitoriai (išskyrus MAO-B inhibitorius)
Klonidinas
Beta adrenoblokatoriai didina atsigaunančiosios hipertenzijos riziką. Baigiant gydymą šių vaistinių preparatų deriniu, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms paroms iki klonidino vartojimo nutraukimo. Jeigu gydymas klonidinu keičiamas beta adrenoblokatoriais, pastarųjų preparatų reikia pradėti vartoti praėjus kelioms paroms po klonidino vartojimo nutraukimo.
Sultopridas
Kartu su sultopridu atenololio vartoti negalima, kadangi didėja skilvelinės aritmijos, pvz., torsade de pointes, rizika.

Atsargiai vartotini deriniai
I klasės antiaritminiai preparatai (pvz., dizopiramidas, chinidinas) ir amjodaronas
Gali stiprėti poveikis impulso sklidimo prieširdžiais laikui, pasireikšti neigiamas inotropinis poveikis.
Insulinas ir geriamieji vaistiniai preparatai nuo cukrinio diabeto
Beta adrenoblokatoriai, ypač neselektyvūs, gali stiprinti minėtų vaistinių preparatų sukeliamą cukraus kiekį kraujyje mažinantį poveikį. Beta adrenoreceptorių blokada gali neleisti pasireikšti hipoglikemijos požymiams (tachikardijai).
Anestetikai
Susilpnėja refleksinė tachikardija, padidėja hipotenzijos rizika. Beta adrenoblokatoriai mažina aritmijos pasireiškimo riziką sukeliant anesteziją ir intubacijos metu. Jeigu pacientas vartoja beta adrenoblokatorių, reikia informuoti anesteziologą. Vartoti miokardą slopinančių anestetikų, tokių kaip ciklopropanas ir trichloretilenas, lidokaino, prokainamido bei beta adrenomimetikų, pvz., noradrenalino (norepinefrino), geriau vengti.
Baklofenas

Stiprina antihipertenzinį aktyvumą.
Jodo turintys kontrastiniai preparatai
Atenololis gali trukdyti kompensacines širdies ir kraujagyslių reakcijas, susijusias su jodo turinčių kontrastinių preparatu sukeliama hipotenzija ar šoku.
Amjodaronas
Amjodarono derinimas su atenololiu gali lemti adityvų slopinamąjį poveikį laidumui ir neigiamą inotropinį poveikį, ypač pacientams, kurių sinusinio ar atrioventrikulinio mazgo funkcija sutrikusi.

Įvertinimo reikalaujantys deriniai
Kalcio kanalų blokatoriai: dihidropiridino dariniai, pvz., nifedipinas
Gali didėti hipotenzijos rizika. Pacientams, sergantiems latentiniu širdies nepakankamumu, gydymas atenololiu gali lemti akivaizdų širdies nepakankamumą.
Prostaglandinų sintezės inhibitoriai (tokie kaip nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo)

Gali silpninti hipotenzinį atenololio poveikį.
Simpatikomimetikai, pvz., adrenalinas (epinefrinas)

Gali naikinti atenololio sukeliamą poveikį.
Tricikliai antidepresantai, barbitūratai, fenotiazinai, kitokie antihipertenziniai preparatai

Gali stiprinti kraujospūdį mažinantį poveikį ir (arba) didinti bradikardijos riziką.
Ampicilinas

Gali mažinti biologinį atenololio prieinamumą. Vadinasi, gydytojas turi stebėti, ar nekinta reakcija į atenololį, ypač jeigu kartu vartojama didelė ampicilino dozė.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Reikiamų duomenų apie atenololio vartojimą nėštumo metu nėra, kad būtų galima nustatyti jo galimą kenksmingumą. Atenololio prasiskverbia per placentos barjerą, patenka į virkštelės kraujotaką.
Su gyvūnais atlikti tyrimai teratogeninio ar fetotoksinio poveikio po sisteminio terapinių dozių vartojimo nerodo.
Atenololio vartojimas nėštumo metu buvo susijęs su vaisiaus augimo sumažėjimu. Remiantis farmakologinėmis savybėmis, preparato vartojant antruoju arba trečiuoju nėštumo trimestru vaisiui ir naujagimiui galimas nepageidaujamas poveikis (ypač hipoglikemija, hipotenzija ir bradikardija). Beta adrenoblokatoriai mažina placentos perfuziją. Kadangi patirties trūksta, nėštumo metu atenololio vartoti nerekomenduojama.

Žindymas
Atenololis sekretuojamas į motinos pieną, kuriame koncentracija būna didesnė negu plazmoje. Krūtimi maitinamam kūdikiui rizikos (beta adrenoreceptorių blokados) atmesti negalima. Gydymo atenololiu metu žindymą reikia nutraukti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vairuojant transporto priemones ir valdant mechanizmus reikia turėti omenyje, kad retkarčiais gali pasireikšti galvos svaigimas arba nuovargis.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Gydymo atenololiu metu stebėtas nepageidaujamas poveikis išvardytas toliau. Jo dažnis apibūdinamas taip:
- labai dažni (³ 1/10),
- dažni (nuo ³ 1/100 iki < 1/10),
- nedažni (nuo ³ 1/1 000 iki < 1/100),
- reti (nuo ³ 1/10 000 iki < 1/1 000),
- labai reti (< 1/10 000),
- dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: purpura, trombocitopenija.

Endokrininiai sutrikimai
Dažnis nežinomas: beta adrenoblokatoriai gali slėpti tirotoksikozės ir hipoglikemijos simptomus.

Psichikos sutrikimai
Nedažni: miego sutrikimas.
Reti: nuotaikos pokyčiai, naktiniai košmarai, depresija, konfūzija, psichozė, haliucinacijos.

Nervų sistemos sutrikimai
Reti: galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija.

Akių sutrikimai
Reti: akių sausmė, regos sutrikimas.

Širdies sutrikimai
Dažni: bradikardija.
Reti: širdies nepakankamumo pasunkėjimas, širdies blokados pasunkėjimas.

Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: galūnių šalimas.
Reti: ortostatinė hipotenzija, kuri gali būti susijusi su sinkope, sergamo protarpinio šlubumo padidėjimas, Raynaud‘o fenomenas (jautriems pacientams).

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: pacientams, sergantiems astma arba turėjusiems astminių sutrikimų, gali pasireikšti bronchų spazmas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: skrandžio ir žarnyno sutrikimai.
Reti: burnos džiūvimas.

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti: toksinis poveikis kepenims, įskaitant intrahepatinę tulžies stazę.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti: alopecija, į žvynelinę panašios odos reakcijos, žvynelinės pasunkėjimas, odos išbėrimas.
Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą ir dilgėlinę.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Reti: impotencija.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: nuovargis.

Tyrimai
Nedažni: transaminazių kiekio padidėjimas.
Labai reti: antinuklearinių antikūnų kiekio padidėjimas, tačiau klinikinė jo reikšmė neaiški.

Jeigu klinikiniu sprendimu bet kuri iš aukščiau išvardytų nepageidaujamų reakcijų daro nepalankų poveikį paciento gerai savijautai, svarstytinas vaistinio preparato vartojimo nutraukimas. Visais atvejais gydymą reikia nutraukti palaipsniui.

4.9 Perdozavimas

Simptomai
Svarbiausias poveikis yra širdžiai. Gali pasireikšti bradikardija, hipotenzija, plaučių edema, sinkopė, kardiogeninis šokas, pirmo arba antro laipsnio AV blokada, retai - aritmija.

Gydymas
Perdozavimo arba padidėjusio jautrumo atveju pacientą būtina atidžiai stebėti ir gydyti intensyviosios priežiūros palatoje.

Vis dar virškinimo trakte esančio vaistinio preparato absorbcijai stabdyti reikia vartoti (valandos laikotarpiu po perdozavimo) aktyvintosios anglies ir vidurių laisvinamųjų preparatų. Hipotenzijai ar šokui gydyti galima vartoti plazmos ir plazmos pakaitalų. Svarstytinas hemodializės ir hemoperfuzijos taikymas.
Pernelyg didelę bradikardija galima gydyti į veną leidžiama 1 – 2 mg atropino doze ir (arba) širdies stimuliatoriumi. Po to prireikus galima į veną iš karto sušvirkšti 10 mg gliukagono, o po to, jeigu reikia, gliukagono į veną galima infuzuoti po 1 – 10 mg per valandą priklausomai nuo atsako. Jeigu nėra atsako į gliukagoną arba gliukagono, galima į veną infuzuoti beta adrenomimetiko, pvz., 2,5 – 10 mikrogramų/kg per min. dobutamino. Dobutaminu dėl jo teigiamo inotropinio poveikio galima gydyti ir hipotenziją bei ūminį širdies nepakankamumą. Jeigu perdozavimas didelis, tikėtina, kad šių dozių nepakaks panaikinti beta adrenoreceptorių blokados sukeltą poveikį širdžiai. Vadinasi, prireikus dobutamino dozę reikia didinti, kad pasireikštų reikiamas atsakas pagal klinikinę paciento būklę. Bronchų spazmą dažniausiai galima pašalinti bronchų plečiamaisiais preparatais.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai. ATC kodas – C07A B03.
Atenololis yra kardioselektyvus beta adrenoblokatorius. Jis svarbiausiai veikia širdyje esančius beta adrenoreceptorius. Vidinis simpatikomimetinis ir membranas stabilizuojantis aktyvumas jam nebūdingas. Atenololis, kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, daro neigiamą inotropinį poveikį (dėl to juo draudžiama gydyti nesukontroliuotą širdies nepakankamumą). Gydant hipertenziją, atenololio veikimo būdas nėra aiškus. Galbūt tai yra jo sukeliamas širdies ritmo suretėjimas ir kontraktilumo susilpnėjimas, dėl kurių vaistinis preparatas yra veiksmingas šalinant arba silpninant simptomus krūtinės angina sergantiems pacientams. Nėra tikėtina, kad kurios nors papildomos pagalbinės savybės, kurios būdingos S (-) atenololiui, palyginti su racematu, lemtų skirtingą terapinį poveikį.

Daugumai etninių populiacijų atenololis yra veiksmingas ir šį preparatą toleruoja gerai. Vis dėlto juodaodžių atsakas į atenololį gali būti silpnesnis.
Viena išgerta atenololio dozė yra veiksminga mažiausiai 24 val. Dėl paprasto dozavimo ir tinkamumo pacientams atenololį nesudėtinga skirti vartojimui pagal rekomendacijas. Siauros dozių ribos ir ankstyvas paciento atsakas užtikrina tai, kad atskiriems pacientams vaistinio preparato poveikis greitai tampa pastebimas. Atenololį galima derinti su diuretikais, kitokiais kraujospūdį mažinančiais bei antiangininiais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių). Kadangi atenololis pirmiausiai veikia širdyje esančius beta adrenoreceptorius, todėl laikantis atsargumo juo sėkmingai galima gydyti kvėpavimo organų ligomis sergančius pacientus, netoleruojančius neselektyvių beta adrenoblokatorių.

Su žmonėmis atlikti tyrimai parodė, kad nereikšmingas atenololio kiekis prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Anksti pradėjus gydyti ūminį miokardo infarktą, mažėja jo dydis ir gali sumažėti ligotumas ir mirštamumas. Nedaugeliui pacientų gręsiantis miokardo infarktas progresavo į akivaizdų miokardo infarktą. Skilvelinės aritmijos dažnis sumažėja ir ženklus skausmo palengvėjimas gali lemti opioidinių analgetikų poreikio sumažėjimą. Ankstyvasis mirštamumas sumažėja. Atenololis yra įprastinio vainikinės kraujotakos gydymo papildomas vaistinis preparatas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija. Išgerto atenololio biologinis prieinamumas yra 50 - 60%. Kartu vartojamas maistas biologinį prieinamumą sumažina 20%. Po kartotinių per burną pavartotų dozių didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 – 4 val. Tarp dozės ir koncentracijos kraujo plazmoje dydžio yra tiesinė priklausomybė. Atskirų asmenų organizme AUC ir Cmax skiriasi maždaug 30 - 40%.
Pasiskirstymas. Pasiskirstymo tūris yra 50 – 75 l. Per kraujo ir smegenų barjerą prasiskverbia tik mažas atenololio kiekis, prie kraujo plazmos baltymų atenololio prisijungia mažai (mažiau negu 5%).

(Moterys: atenololio prasiskverbia per placentos barjerą, patenka į motinos pieną, kuriame koncentracija būna didesnė, negu esanti kraujo plazmoje).
Metabolizmas. Kepenyse atenololio metabolizuojama mažai arba visai nemetabolizuojama.

Eliminacija. Didžioji absorbuotos dozės dalis (85 - 100%) išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu su šlapimu. Klirensas yra maždaug 6 l/val., pusinės eliminacijos laikas - apie 6 – 9 val. Senyvų žmonių organizme klirensas yra mažesnis, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis. Klirensas koreliuoja su inkstų funkcija. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme eliminacija trunka ilgiau. Kepenų funkcijos sutrikimas atenololio farmakokinetikai įtakos nedaro.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys
Laktozė monohidratas
Kviečių krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Karboksimetilkrakmolo natrio druska
Kopovidonas
Talkas
Magnio stearatas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Tabletės plėvelė
Atenolol Actavis 25 mg:
Opadry White II 85 F 18422 (sudėtyje yra polivinilo alkoholio, makrogolio, titano dioksido (E171), talko.

Atenolol Actavis 50 mg:
Opadry Yellow OY-GM-22920 (sudėtyje yra hipromeliozės (E464), polidekstrozės, makrogolio, titano dioksido (E171), geltonojo geležies oksido (E172))

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

10 plėvele dengtų tablečių oranžinio PVC/aliuminio lizdinėje plokštelėje.
Kartono dėžutėje yra 30 plėvele dengtų tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Actavis Nordic A/S
Hammervej 7
2970 Horsholm
Danija

8. RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

Atenolol Actavis 25 mg – LT/1/02/3136/001
Atenolol Actavis 50 mg - LT/1/02/3136/002

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2002-08-28/ 2012-11-29

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2012-11-29
Šaltinis:VVKT